ペントシリン注射用1g・2g/静注用1gバッグ・2gバッグ/筋注用1g

特殊背景患者への適正使用情報をご使用の際の注意
 本情報は、添付文書及びインタビューフォーム掲載の情報に基づいて作成されています。
但し 必ずしもすべての方にあてはまるものではありませんので、情報の利用は、利用者の判断のもと、あくまでも参考としてお取り扱い下さい。


 腎機能障害時体内動態 高齢者への投与

腎機能障害時体内動態

【薬物動態:腎機能障害者の血中濃度】
腎機能障害者の血中濃度半減期は腎機能の低下とともに延長し、高度腎機能障害者(Ccr≦10)の場合4.12時間と、腎機能正常者に比べ約4倍の半減期の延長が認められた(外国人:静注、点滴静注データ)。

腎機能障害の程度
(Ccr:mL/min)
例 数 血中半減期
T1/2(hr)
正 常 者 Ccr>80 18 1.04
軽   度 80≧Ccr>40 13 1.70
40≧Ccr>20 11 2.45
中 等 度 20≧Ccr>10  7 2.77
高   度 Ccr≦10 18 4.12

 [引用文献]Morrison J. A., et al.:Drugs Exptl. Clin. Res., 7(4), 415-419 (1981)




高齢者への投与

【使用上の注意:慎重投与】
高齢者
【使用上の注意:高齢者への投与】
高齢者には、次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
(1)
高齢者では一般的に生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
(2)
高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

高齢者では、肝・腎機能などの生理機能が低下していることが多く、排泄が遅延し薬剤が蓄積される傾向にある。また、抗生物質の投与により腸内細菌叢が抑制され、ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれやすいので、患者の状態を考慮し投与量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与する。

<参考>高齢者の血中濃度
高齢者(65歳以上、Ccr≧40mL/min、n=7)及び健康な非高齢者(20〜40歳、n=7)に1回1gを30分点滴静注したとき、高齢者では非高齢者と比較して総クリアランスが約70%に低下し、消失半減期は約0.3時間延長した(点滴静注データ)。

  CL
(mL/min)
T1/2
(hr)
Cmax
(μg/mL)
AUC
(μg
hr/mL)
高 齢 者 247±37.3 1.10±0.155 65.5±8.39 68.9±10.4
非高齢者 352±36.8 0.780±0.145 60.2±4.91 47.9±5.41
(平均値±標準偏差)

 [引用文献]柴  孝也:日本化学療法学会雑誌, 51(2), 76-86 (2003)